داروی آرتسونات چیست؟ همه چیز درباره Artesunate
آرتسونات
آرتسونات (Artesunate) یک داروی ضدمالاریایی است که معمولاً برای درمان مالاریای حاد در بیماران مقاوم به داروهای دیگر یا حساس به مشتقات کینین (quinine) مورد استفاده قرار می‌گیرد. مالاریا یک بیماری انتقالی ناشی از انگل پلاسمودیوم (Plasmodium) است که از طریق نیش پشه‌های آنوپلزما (Anopheles) به انسان منتقل می‌شود. این بیماری ممکن است به شکل حاد و خطرناکی ظاهر شود و بدون درمان مناسب، منجر به مشکلات جدی و حتی مرگ شود.
مکانیسم اثر آرتسونات:
آرتسونات به عنوان یک مشتق نیمه‌صناعی از آرتمیزینین (Artemisinin) عمل می‌کند. آرتمیزینین یک ماده طبیعی است که از گیاه آرتمیسیا (Artemisia) استخراج می‌شود و دارای فعالیت ضدمالاریایی بسیار قوی می‌باشد.
آرتسونات در داخل بدن به دی‌هیدرو آرتمیزینین (DHA) تبدیل می‌شود. DHA یک داروی ضدمالاریایی قوی است که علیه انواع مختلف پلاسمودیوم عمل می‌کند و متابولیسم این انگل را مهار می‌کند.
اثر ضدمالاریایی DHA شامل بریدن یونهای فریزا (Fe2+) از پل اندوپراکسید (heme) است. این اقدام باعث تولید رادیکال‌های آزاد می‌شود که به پروتئین‌های انگل آسیب می‌زنند و انگل را نابود می‌کنند.
همچنین، DHA با مهار کلسیم آدنوزین تری‌فسفات (cATP) در بافت‌های سلولی اندوپلاسمی-سارکوپلاسمی اثر می‌گذارد و پیچش پروتئین‌های انگل را مختل می‌کند.
فارماکوکینتیک آرتسونات:
- توزیع: آرتسونات دارای حجم توزیع بزرگی است و به اندازه کافی در اندام‌ها و بافت‌ها توزیع می‌شود.
- اتصال به پروتئین: DHA به پروتئین‌های پلاسمای خون متصل می‌شود حدود 47-76 درصد.
- متابولیسم: آرتسونات به سرعت به DHA تبدیل می‌شود. DHA نیز از طریق سیتوکروم‌های پی450 (CYP2B6، CYP2C19، CYP3A4) به متابولیت‌های غیرفعال تبدیل می‌شود.
- نیمه‌عمر: نیمه‌عمر آرتسونات در بزرگ‌ترین مطالعه بر روی بزرگان (بیماران مبتلا به مالاریای شدید) حدود 22 ساعت گزارش شده است. برای DHA، نیمه‌عمر حدوداً 34 ساعت است.
- زمان رسیدن به پیک: زمان رسیدن به پیک غلظت DHA بعد از تزریق وریدی حدود 15 دقیقه است.
عوارض جانبی آرتسونات:
- قلبی-عروقی: افت فشار خون
- سیستم عصبی مرکزی: اضطراب، گیجی، سردرد، خستگی، لرزش صدا، سخنرانی لرزان
- پوستی: آنژیوادم (تورم آبی پوست)، قرمزی، خارش، راش (لکه‌های قرمز روی پوست)، کهیر (تیره شدن پوست)
- اندوکرین و متابولیک: کاهش قند خون
- گوارشی: بی‌اشتهایی، اسهال، مزه‌ای فلزی در دهان، تهوع، استفراغ
- خونی: آنمی (کاهش تعداد سلول‌های قرمز خون)، همولیز (تخریب سلول‌های قرمز خون)، نوتروپنی (کاهش تعداد سلول‌های سفید خون)
- کبدی: افزایش آلانین آمینوترانسفراز (ALT)، افزایش آسپارتات آمینوترانسفراز (AST)
- عصبی-عضلانی و اسکلتی: آتاکسی (عدم تعادل حرکتی)، هایپرفلکسی (زیاد شدن واکنش عضلات به تحریک)، لرزش
- کلیوی: افزایش نیتروژن اوره خون (BUN)
- تنفسی: تنگی نفس
- متفرقه: واکنش‌های حساسیتی
هشدارها آرتسونات:
- برای افرادی که حساسیت شدید به آرتسونات یا ترکیبات مشابه دارند، مصرف آرتسونات منع شده است.
- در مصرف آرتسونات، واکنش‌های حساسیتی شدید گزارش شده است و باید با احتیاط مصرف شود.
- طولانی شدن فاصله‌ی QT در ارتباط با مصرف سایر مشتقات آرتمیزینین (مانند آرتمر) گزارش شده است که نیاز به نظارت پزشکی دارد.
توصیه‌های دارویی آرتسونات:
- تزریق آرتسونات به صورت وریدی باید با استفاده از فیلترهای مخصوصی با پوریته 0.2 میکرون و در 2 تا 1 دقیقه انجام شود.
- برای استفاده از آرتسونات و هر داروی دیگر، حتماً باید به دستورات پزشک یا متخصص درمانی پایبند بمانید و از مصرف خودسرانه داروها پرهیز کنید.
- مصرف آرتسونات توسط پزشکان و در شرایط نظارتی مناسب صورت می‌گیرد، زیرا این دارو در درمان مالاریای حاد بسیار مؤثر و ضروری است.
اولین دیدگاه را ثبت کنید